Бета-блокаторы: зачем врач назначает эти лекарства?
Содержание:
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.
- Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
- Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
- Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
- Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
- Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
- Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
- Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.
Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.
- Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
- Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
- Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
- Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
- Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
- Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
- Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.
Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов
Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.
Реакция со стороны обмена веществ
Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы. Это приводит к значительному подъему давления. Поэтому в случае необходимости назначить БАБ пациенту с сопутствующим диабетом лучше отдать предпочтение кардиоселективным лекарствам или поменять их на антагонисты кальция.
Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».
Особенности применения и правила приема
При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.
При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.
Что такое бета-адреноблокаторы
Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:
- резкое сужение просвета кровеносных сосудов;
- повышение артериального давления;
- противоаллергический эффект;
- бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);
- повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).
Препараты влияют на β2-адренорецепторы и β1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.
За счет действия на β1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.
Фармакокинетика бета-адреноблокаторов
Фармакокинетическое действие различных бета-адреноблокаторов определяется степенью их растворимости в жирах и воде. Выделяют три группы бета-адреноблокаторов:
- жирорастворимые (липофильные),
- водорастворимые (гидрофильные),
- жиро и водорастворимые.
Липофильные бета-адреноблокаторы (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) быстро всасываются в ЖКТ, легко проникают через ГЭБ (часто вызывают такие побочные эффекты, как бессонница, общую слабость, сонливость, депрессию, галлюцинации, кошмарные сновидения). Поэтому разовые дозы и кратность приема следует сокращать у больных пожилого возраста, при заболеваниях нервной системы. Липофильные бета-адреноблокаторы могут замедлять элиминацию из крови других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени (например, лидокаина, гидролазину, теофиллина). Липофильные β-адреноблокаторы должны назначаться не реже, 2-3 раз в сутки.
Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол) не вполне (на 30-70%) всасываются в ЖКТ и незначительно (0-20%) метаболизируются в печени. Экскретируются преимущественно почками. Обладают длительным периодом полувыведения (6-24год). Т1/2 гидрофильных препаратов увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (например, при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста). Кратность применения варьирует от 1 до 4 раз в сутки.
Существуют бета-адреноблокаторы, растворимые в жирах и в воде (ацебутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Они имеют два пути элиминации — печеночный (40-60%) и почечный. Жиро и водорастворимые препараты можно назначать 1 раз в сутки, за исключением Пиндолол: его принимают 2-3 раза. Т1/2 составляет 3-12 часов. Большинство лекарственных препаратов (бисопролол, пиндолол, целипролол) практически не взаимодействуют с лекарствами, которые метаболизируются в печени, поэтому их можно назначать у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью (при тяжелых нарушениях функций печени и почек дозу препарата рекомендуется уменьшать в 1,5 раза).
Параметры фармакокинетики бета-адреноблокаторов:
|
МНН |
Доза, сут/мг |
Всасыва- емость, % |
Вывод печенью, % |
Вывод почками, % |
Акт. метаболиты |
|
Атенолол |
100 |
46-62 |
10 |
90 |
Нет |
|
Бетаксолол |
20 |
100 |
85 |
15 |
Нет |
|
Бисопролол |
20 |
80-90 |
50 |
50 |
|
|
Карведилол |
25 |
100 |
100 |
Есть |
|
|
Метопролол |
150-300 |
95-100 |
100 |
Нет |
|
|
Надолол |
80-240 |
15-25 |
100 |
Нет |
|
|
Пиндолол |
7,5-22,5 |
90-100 |
60 |
40 |
Нет |
|
Пропранолол |
120-400 |
95-100 |
100 |
Есть |
|
|
Соталол |
80-320 |
20 |
80 |
Нет |
|
|
Талинолол |
100-300 |
70-75 |
40 |
60 |
Нет |
|
Тимолол |
15-45 |
90-100 |
80 |
20 |
Нет |
|
Целипролол |
200-400 |
40 |
60 |
Есть |
|
|
Эсмолол |
250-500 мкг/кг |
— |
100 |
Нет |
*Примечание: ? — данные не обнаружены
Альфа-адреноблокаторы
Действие
Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень , характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.
Другие эффекты:
Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови
Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.. Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД
Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин
Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.
Перечень препаратов
В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.
| Средства, относящиеся к альфа-1-адреноблокаторам | Лекарства из группы альфа-2-адреноблокаторов | Список альфа-1, -2-адреноблокаторов |
|---|---|---|
| Доксазозин | Йохимбин | Ницерголин |
| Альфузозин | Фентоламин | |
| Силодозин | Дигидроэрготоксин | |
| Теразозин | Пророксан | |
| Тамсулозин | Дигидроэрготамин | |
| Празозин | ||
| Урапидил |
Показания к применению
Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.
| Показания к назначению альфа-1-адреноблокаторов | Показания для альфа-1, -2-блокаторов |
|---|---|
| Артериальная гипертензия | Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе |
| Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда | Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз |
| Гиперплазия простаты | Мигрень |
| Купирование последствий инсульта | |
| Старческое слабоумие | |
| Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами | |
| Дистрофия роговицы глаза | |
| Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря | |
| Простатит | |
| Нейропатия зрительного нерва |
Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.
Побочные эффекты альфа-адренолитиков
Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:
| Побочные эффекты альфа-1-блокаторов | Нежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторов | Побочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов |
|---|---|---|
| Отеки | Повышение АД | Потеря аппетита |
| Сильное снижение АД | Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности | Бессонница |
| Аритмия, тахикардия | Тремор (дрожь в теле) | Потливость |
| Появление одышки | Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи | Похолодание конечностей |
| Насморк | Жар в теле | |
| Сухость слизистой ротовой полости | Повышение кислотности (pH) желудочного сока | |
| Боль в груди | ||
| Снижение полового влечения | ||
| Недержание мочи | ||
| Болезненные эрекции |
Противопоказания
- Беременность.
- Период лактации.
- Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
- Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
- Артериальная гипотензия – пониженное давление.
- Брадикардия.
- Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.
Действие
Нервная система связана с функционированием всех органов человека и управлением мышечными волокнами. Когда человек здоров, такой механизм, как правило, не дает сбоев. Однако при развитии простатита воспалительные процессы отрицательно сказываются на деятельности нервной системы. Это можно понять, в первую очередь, по работе рецепторов, которые вызывают спазмы уретры и гладкой мускулатуры мочеточников и мочевого пузыря. В результате этого мужчины не могут нормально ходить в туалет, а нарушение процесса мочеиспускания — один из основных признаков воспаления тканей и клеток предстательной железы.
«Доксазозин»
Еще один селективный альфа-1-адреноблокатор от простатита. Это лекарство оказывает аналогичное воздействие, что и предыдущий медикамент. Основным отличием и причиной существенно меньшей популярности этого фармакологического средства считается необходимость титрования в период использования.
Производится медикамент «Доксазозин» в таблетках 1, 2, 4, 8 мг по 30 таблеток в упаковке. Средняя дозировка в сутки составляет 4 мг.
Как принимать альфа-адреноблокатор от простатита?
Пить рекомендуется по 1 таблетке 1 раз в день. На первой неделе терапии назначается дозировка в 1 мг, еще через 7 дней – 2 мг и так до средней нормы в 4 мг. Курс лечения должен составить не менее 3 месяцев.
Побочные действия этого фармакологического средства проявляются в виде следующих патологических состояний:
- повышенная сонливость, головные боли, астения;
- формирование периферической отечности, ринит;
- диспепсия: тошнота, рвота, нарушение стула в форме диареи;
- крайне редко – развитие недержания мочи.
Противопоказанием к приему этого медикаментозного препарата являются аллергические реакции на его составляющие элементы.
Необходимо отметить, что альфа-адреноблокаторы применяются только при хронических формах простатита, поскольку при острых стадиях они показывают, как правило, плохой результат. Это связано с продолжительностью начала первых эффектов, которые наблюдаются только приблизительно через 14 дней, что очень долго во время острых симптомов.
Классификация бета-адреноблокаторов
В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:
- кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
- кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).
В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.
- Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
- Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
- Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям
- Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
- Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
- Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.
Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.
- Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
- Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
- Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
- Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.
Поколения бета-адреноблокаторов – препараты, применяемые в Европе
В зависимости от свойств бета-адреноблокаторы были разделены на три поколения:
- Поколение I (неселективное) – блокирует рецепторы β1 и β2. В эту группу входят, среди прочего, пропранолол, соталол (SotaHEXAL, Biosotal), тимолол.
- Поколение II (кардиоселективное) – они блокируют рецептор β1, расположенный в сердце, и, таким образом, их использование лишено многих побочных эффектов вне сердца. Препараты этой группы различаются по степени кардиоселективности, включают в себя, например. Бисопролол (Конкор, Sobycor), бетаксолол (Локрен), атенолол (Атенолол Санофи), ацебутолол (Sectral), метопролол (Metocard, Betaloc Zok, Beto ZK).
- Поколение III (многофункциональные) – препараты из этой группы, помимо блокирования бета-рецепторов, также обладают сосудорасширяющим действием за счет других механизмов, таких как, например, блокирование адренорецептора α1, стимуляция рецептора β2 или стимуляция высвобождения оксида азота. Препараты третьего поколения включают в себя: небиволол (небилет, Ebivol), карведилол (Vivacor, карведилол-Ратиофарм).
Нитраты
Нитраты – применяют для снятия ангинозной боли при стенокардии уже более 100 лет! Являются симптоматическими (обезболивающими) препаратами, не влияют на смертность и продолжительность жизни. Эффект нитратов заключается в кратковременном расширении сосудов, кровоснабжающих сердце.
Существует множество форм выпуска нитратов, для различных ситуаций. Например – нитраты короткого действия, нитроглицерин в виде сублингвальных таблеток (под язык), спрей (Изокет, Нитроминт и т.д.) для быстрого снятия приступа стенокардии. Моментально снимают боль, действуют 10-15 минут. Используются не только для купирования уже возникшего приступа, но и для его предотвращения (например, перед началом физической нагрузки или в других ситуациях, в которых, по Вашему мнению, может развиться приступ стенокардии). Способны кратковременно резко снизить артериальное давление.
Правила использования нитроглицерина короткого действия:
- Сядьте или прилягте. Примите нитроглицерин (положите под язык таблетку или распылите препарат под языком). Вы можете принять 1-3 дозы нитроглицерина, между дозами обязательно должен быть перерыв около 5 минут.
- Сообщите окружающим, что у вас приступ, и вы плохо себя чувствуете.
- Если боль не прекратилась через 15 минут, вызовите скорую помощь. Хочешь найти свежую девушку по вызову, которая ещё не успела пересосать сотни мужских членов, не потеряла упругость груди и плотность вагины? Настоящие проститутки Тулы работают в одиночку, не предлагая мужчинам заняться коллективным сексом, пригласить одну или несколько подружек для групповых развратных оргий. Чем скромнее список услуг, тем выше вероятность.
Нитраты умеренной продолжительности действия (нитросорбит, изосорбида мононитрат и динитрат 20 и 40 мг, т.д.) действуют несколько часов (до 6 ч) и применяются для профилактики приступов стенокардии. Как правило, такие формы нитратов назначаются 2-3 раза в день. Помните – если нитраты поступают в ваш организм непрерывно, то через несколько дней чувствительность ваших сосудов к нитроглицерину значительно снизится и препарат перестанет предотвращать приступы стенокардии. Поэтому при лечении нитратами средней длительности действия необходимы «безнитратные промежутки» до 6-8 часов. Ваш врач назначит вам прием препарата на утро и день (до 17.00), или на день и вечер, и т.д. Избежать развития толерантности к нитратам позволят нитраты пролонгированного действия (ретардные формы нитратов, 50 мг). Такие препараты принимаются один раз в сутки, действие продолжается до 10 часов, обеспечивая необходимые промежутки для восстановления чувствительности сосудов.
Помните: Нитраты длительного действия не могут являться основным методом лечения! Рекомендуется назначение нитратов только в том случае, если Вы принимаете основные группы препаратов в эффективной дозе, но у Вас сохраняются приступы стенокардии. Короткодействующие нитраты – используются по требованию.
Прием нитратов сравнительно часто связан с появлением побочных эффектов (в первую очередь, головной боли), развитием привыкания (толерантности) к лекарству при регулярном приеме, возможностью возникновения синдрома «рикошета» при резком прекращении поступления препарата в организм.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ)
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) – при стенокардии назначаются для профилактики развития сердечной недостаточности. Поэтому дозы препаратов, как правило, ниже, чем при лечении гипертонии. Если после перенесённого ИМ у вас появились симптомы сердечной недостаточности или врачи выявили нарушение функции ЛЖ, добавление к терапии ИАПФ позволит существенно снизить риск смерти и вероятность повторного ИМ. Доказан эффект таких препаратов, как рамиприл, трандолаприл, зофеноприл, эналаприл. При плохой переносимости этих препаратов возможна замена на антагонисты рецепторов ангиотензина.
ИАПФ могут назначаться при стенокардии и без инфаркта в анамнезе – доказана их способность замедлять прогрессирование атеросклероза. Доказан эффект препаратов рамиприл и периндоприл.
Лечение стенокардии: препараты и дозы
Лечение стенокардии подразумевает прием препаратов, таких как антиагрегаты, статины, бета-блокаторы, антагонисты кальция, ингибиторы, нитраты, цитопротекторы. Дозы назначаются врачом.
Антиагрегаты помогают предотвратить формирование сгустков крови (тромбов), уменьшают агрегацию (слипание) тромбоцитов – клеток крови, которые отвечают за формирование тромба. В список антиагрегантов входят: аспирин, кардиомагнил, тиенопиридины.
Антиагрегаты
Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) – основной антиагрегант, его назначают всем пациентам, страдающим стенокардией (за исключением тех, кто его не переносит, например, аллергики с «аспириновой триадой»). Доза аспирина 75-150 мг ежедневно. Принимается однократно, через 20-30 мин. после еды. Как правило, во второй половине дня.
Обратите внимание на невысокую дозу! В обычной таблетке аспирина 500 мг, такую дозу принимают как болеутоляющее и жаропонижающее средство уже более 100 лет! При стенокардии рекомендуют не более 1/4 таблетки. Такая доза позволяет эффективно предотвращать тромбозы и достаточно безопасна для желудка
При регулярном приеме аспирина (ацетилсалициловой кислоты) более высоких доз существует вероятность развития эрозий и язв желудка.
Поскольку пациентам со стенокардией необходим в качестве лечения постоянный прием аспирина, были разработаны специальные, более безопасные, формы для длительного приема.
Кардиомагнил (аспирин + гидроокись магния)
Кардиомагнил (аспирин + гидроокись магния) 75 и 150 мг. Гидроксид магния, входящий в состав таблетки, стимулирует образование в стенке желудка больного стенокардией специальных защитных веществ, препятствующих образованию язв и эрозий.
Аспирин в кишечно-растворимой оболочке (АспиринКардио 100 мг, ТромбоАсс 50 и 100 мг, КардиАСК 50 мг и т.д.). Специальная оболочка не позволяет таблетке растворяться в желудке, всасывание аспирина происходит в кишечнике
Важно: такие таблетки нужно принимать целиком, нельзя ломать и разжевывать (иначе вы повредите оболочку и защитный эффект пропадет)!
Тиенопиридины (клопидогрель, празугрель, тиклопидин)
Тиенопиридины (клопидогрель, празугрель, тиклопидин) – обладают очень выраженным антиагрегантным эффектом, в сотни раз более сильным, чем у аспирина. Назначение этих препаратов (как правило, совместно с аспирином) необходимо в случаях, когда риск тромбоза очень высок: нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром («прединфарктные состояния»), острый инфаркт миокарда и операции на сосудах сердца (стентирование, аорто-коронарное шунтирование и т.д.).
Тиенопиридины назначают в качестве лечения также тем пациентам, которые не могут принимать аспирин из-за непереносимости или противопоказаний.
Важно: Сообщить врачу, если у вас ранее была язва желудка, двенадцатиперстной кишки (ДПК) или эрозивный гастрит, а также нестабильное АД с частыми кризами, подъемами выше 160-170/100 мм рт. ст
Эта информация поможет доктору сделать ваше лечение антиагрегантами безопасным.
Доказано, что регулярный прием антиагрегантов позволяет снизить частоту инфарктов миокарда, инсультов и смерти пациентов со стенокардией до 23% (у каждых 23 человек из 100)!
После операций коронарной ангиопластики и стентирования врачи рекомендуют совместный прием аспирина и клопидогреля на определенный срок (от месяца до нескольких лет).
Небиволол вместо карведилола при ХСН: выводы
Очевидно, что у пациента с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) полная отмена бета-адреноблокатора в случае развития бронхоспазма при его применении не является оптимальным решением возникшей проблемы. Поэтому представляется целесообразным в данной ситуации попытаться заменить ранее применявшийся бета-адреноблокатор на оригинальный препарат с максимальной кардиоселективностью – «Небилет», что и было успешно сделано в описанном клиническом случае.
Тем не менее, следует предостеречь практических врачей от излишнего оптимизма по поводу кажущейся простоты такого решения, поскольку в любой подобной ситуации необходимо прежде всего исключить внелегочные и внесердечные причины одышки путем неотложного проведения стандартного комплекса инструментальных и лабораторных исследований (спирометрия, электрокардиография, эхокардиография, рентгенография легких, общий анализ крови с определением гематокрита), а также провести контроль спирометрических показателей после замены бета-адреноблокатора, поскольку не существует препаратов этой группы, способных полностью гарантировать отсутствие бронхоспазма при их применении.
Следует также учитывать индивидуальность влияния разных бета-адреноблокторов на артериальное давление и частоту сердечных сокращений у одного и того же пациента, что может потребовать заново провести подбор суточной дозы.
